本品主要成分为多索茶碱，其化学名为1,3-二甲基-7-（1,3-二氧环戊基-2-基）甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮。化学结构式如下：

分子式：C11H14N404

分子量：266.26

【性状】本品为白色或类白色疏松块状物或粉末。

【药理毒理】

多索茶碱是甲基黄嘌呤的衍生物，属支气管扩张剂，可直接作用于支气管，通过抑制平滑肌细胞内的磷酸二酯酶，松弛支气管平滑肌，从而达到抑制哮喘的作用。

【药代动力学】

据文献报道，慢性支气管炎患者静脉注射多索茶碱100mg（注射时间>10分钟），给药后血浆药物达峰时间（Tmax）约为0.10小时，血药浓度峰值（Cmax）约为2.50μg/ml，消除半衰期（T1/2）约为1.83小时，能迅速分布到各种体液和脏器，总清除率为683.6±197.8ml/min。【适应症】支气管哮喘、喘息性慢性支气管炎及其它支气管痉挛引起的呼吸困难。

【用法用量】

成人每次200mg，12小时一次，以25%葡萄糖注射液稀释至40ml缓慢静脉注射，时间应在20分钟以上，5～10日为一疗程或遵医嘱。也可将本品300mg加入5%葡萄糖注射液或生理盐水注射液100ml中，缓慢静脉滴注，每日一次。

【不良反应】

使用黄嘌呤衍生物可能引起恶心、呕吐、上腹部疼痛、头痛、失眠、易怒、心动过速、期外收缩、呼吸急促、高血糖、蛋白尿。如过量使用还会出现严重心律不齐、阵发性痉挛等。此表现为初期中毒症状，此时应暂停用药，请医生诊断，监测血药浓度。但在上述中毒迹象和症状完全消失后仍可继续使用。

【禁忌】凡对多索茶碱或黄嘌呤衍生物类药物过敏者，急性心肌梗死患者及哺乳期妇女禁用。

【注意事项】

1．茶碱类药物个体差异较大，多索茶碱剂量要视个体病情变化选择最佳剂量和用药方法,并监测血药物浓度。

2．患心脏病、高血压患者、老年人及严重血氧供应不足、甲状腺机能亢进、慢性心肺病、心脏供血不足、心律失常者，肝病、消化道溃疡、肾功能不全或合并感染的患者须慎用。

3．多索茶碱不得与其他黄嘌呤类药物同时使用，建议不要同时饮用含咖啡因的饮料及同食含咖啡因食品。与麻黄素或其他肾上腺素类药物同用时须慎重。

4. 在增大使用剂量时，应注意检测血药浓度（在10μg/ml范围内治疗有效，20μg/ml以上为中毒浓度）

【孕妇及哺乳期妇女用药】由于没有在妊娠期间进行足够的临床试验，所以孕妇慎用，哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】尚不明确。

【老年患者用药】老年人慎用。

【药物相互作用】多索茶碱不得与其他嘌呤类药物同时使用；与麻黄素或其它肾上腺素药物同时使用时须慎重。

【药物过量】如过量使用会出现严重心律不齐、阵发性痉挛等。此表现为初期中毒症状，应暂停用药，监测血药浓度，但上述中毒迹象和症状完全消失后仍可断续使用。

【规格】 0.1g/瓶。

【贮藏】遮光、密闭保存。

【包装】盒装，10支/盒。60盒/箱。

【有效期】暂定18个月

【批准文号】国药准字H20052247

英文名：Levofloxacin Mesylate for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Jiahuangsuan Zuoyangfushaxing
本品主要成分为甲磺酸左氧氟沙星，其化学名称为(S)-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-l-哌嗪)-7-氧-7H-吡啶并 [1,2,3-de]-[1,4]苯骈噁嗪-6-羧酸甲基磺酸盐一水合物。

分子式：C18H2OFN3O4CH4SO3H2O
分子量：475.49
【性状】 本品为白色或类白色疏松块状物或粉末。
【药理毒理】

药理作用
本品为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机理是通过抑制细菌DNA旋转酶（细菌拓扑异构酶II）的活性，阻碍细菌DNA的复制而达到抗菌作用。
本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对大多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷白菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门氏菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。

毒理研究
重复给药毒性：大鼠连续4周经口给予本品剂量分别为50、200、800mg/kg，仅见800mg/kg用药组动物出现中性白细胞的减少和骨髓M/E的上升；病理组织学可见肢关节表面出现轻度变性。猕猴经口给药4周，100mg/kg组动物出现流涎、腹泻、体重轻度减少和尿中pH降低。大鼠经口给药26周，80和320mg/kg剂量组动物也出现流涎、尿中pH升高。320mg/kg组动物的排粪量增加，盲肠粘膜的杯状细胞出现肿大。猕猴经口给药26周时，在10、25、62.5mg/kg剂量下均未出现明显毒性反应。
对关节软骨的影响：幼年和3～4周龄大鼠、4月龄猎兔犬经口给药7天，大鼠在300mg/kg以上、猎兔犬在10mg/kg以上剂量时，出现关节软骨病变，并在幼、年轻猎兔犬中易发现关节毒性。13月龄犬，经口给药7天，在40mg/kg剂量时出现极轻度的关节毒性。但18月龄犬静脉注射14天，30mg/kg剂量时未出现关节毒性。
生殖毒性：大鼠妊娠前、妊娠初期经口给药剂量达360mg/kg时，对雌、雄动物的生殖能力和胎儿均未见影响。大鼠在器官形成期给药，剂量达90mg/kg时，对胎儿和新生儿均无明显影响。家兔经口给药50mg/kg时，未出现胚胎、胎儿致死以及胎儿生长迟缓作用，也未出现致畸作用。大鼠围产期、授乳期经口给药达360mg/kg时，对动物的分娩、授乳以及出生儿均未见明显影响。
光毒性：采用长波长紫外线（320～400nm）照射，以小鼠耳廓厚度变化为指标进行了光毒性研究，结果经口给药剂量达200mg/kg时，未见明显异常变化。

【药代动力学】
国外资料单次静注左氧氟沙星300mg和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似（见表）。
左氧氟沙星300mg静注（n=8）和口服（n=12）后药代动力学参数的平均值
给药途径Cmax
（μg/ml）AUC（0～24）
（μg.h./ml）T1/2
（h）肾清除率
（ml/min）
静 注6.2720.736.28145.55
口 服4.0422.62
[AUC(0～48)]6.48162.80
多剂量研究中（300mg每日两次静脉滴注，共6天）其血药浓度24～48小时达稳态，首次及末次剂量后的血药峰浓度分别为5.35和6.12μg/ml，表明无明显蓄积。
左氧氟沙星在体内组织中分布广泛。主要以原型药由尿中排出，口服给药后48小时内，尿中原型药排出量占给药量的87%；72小时内粪便中的排出药量少于给药量的4%；约5%的药物以无活性代谢物的形式由尿中排出。
肾功能减退的患者左氧氟沙星清除率下降，清除半衰期延长，为避免药物蓄积，应进行剂量调整。血液透析和连续腹膜透析(CAPD)不影响左氧氟沙星从体内排除。

【适应症】本品适用于敏感细菌引起的下列中、重度感染：
呼吸系统感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细菌支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎(扁桃体周围脓肿)；
泌尿系统感染：肾盂肾炎、复杂性尿路感染等；
生殖系统感染：急性前列腺炎、急性附睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎(疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑)；
皮肤软组织感染：传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管(结)炎、皮下脓肿、肛周脓肿等；
肠道感染：细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒；
败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染；
其它感染：乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染(必要时合用甲硝唑)、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。

【用法用量】
本产品应临用现配。先用5％葡萄糖注射用或5％葡萄糖氯化钠注射液5～10ml溶解后，再加入5%葡萄糖注射液或5%葡萄糖氯化钠注射液100 ml中静脉滴注。本制剂专供静脉滴注，滴注时间为每100ml至少60分钟。本制剂不宜与其它药物同瓶混合静滴，或在一根静脉输液管内进行静滴。
推荐剂量：成人每日400mg，分2次静滴。重度感染患者及病原菌对本品的敏感性较差者(如绿脓杆菌)，每日最大剂量可增至600mg，分2次静滴。肾功能减退者按照肌酐清除率决定用药剂量。
肌酐清除率50～80ml/min正常剂量
20～49ml/min首剂400mg,以后每24小时200mg
10～19ml/min首剂400mg,以后每48小时200mg

【不良反应】
用药期间可能出恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲不振、腹痛、腹胀等症状；失眠、头晕、头痛等神经系统症状；皮疹、瘙痒、红斑及注射部位发红、发痒等症状或静脉炎。亦可出现一过性肝功能异常，如血转氨酶增高、血清总胆红素增加等。上述不良反应发生率在0.1～5％之间。偶见血中尿素氮上升、倦怠、发热、心悸、味觉异常等，一般均能耐受，疗程结束后迅速消失。
【禁忌】 对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。

【注意事项】
1．本制剂专供静脉滴注，滴注时间为每100ml至少60分钟。本制剂不宜与其它药物同瓶混合静滴，或在同一根静脉输液管内进行静滴。
2．肾功能不全者应减量或慎用，使用时参照用法用量中的详细内容。
3．有中枢神经系统疾病及癫痫史患者应慎用。
4．喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应(发生率小于0.1%)。在接受本品治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损伤时应停用本品。此外偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告，故如有上述症状发生时须立即停药并休息，严禁运动，直至症状消失。
【妊娠和哺乳期妇女用药】妊娠及哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】18岁以下患者禁用。
【老年人用药】根据肾功能情况，参照用法用量中的详细内容制定剂量。
【药物相互作用】
1．本制剂不能与多价金属离子如镁、钙等溶液在同一输液管中使用。避免与茶碱同时使用。如需同时使用，应监测茶碱的血药浓度，据以调整剂量。
2．与华法林或其衍生物同时应用时，应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。
3．与非甾体类消炎药物同时应用，有引发抽搐的可能。
4．与口服降血糖药同时使用时可能引起低血糖，因此用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适当处理。
【规格】（1）0.1g （2）0.2g （3）0.3g（以左氧氟沙星计）
【贮藏】遮光，密闭保存。
【包装】西林瓶装，10瓶/盒，80盒/箱。
【有效期】暂定24个月
【批准文号】国药准字×××××××××